Bosentan e Sildenafil

26 de novembro de 2010

Bosentan (Traccler)

Bosentan é um medicamento oral usado para tratar a hipertensão arterial pulmonar em pacientes com WHO classe II-IV, para melhorar a capacidade de exercício e diminuir a piora clínica.

Bosentan funciona bloqueando os efeitos de uma substância chamada endotelina. Endotelina faz com os vasos sanguíneos contraem. Também causa cicatrizes e crescimento dos músculos da parede dos vasos sanguíneos nos pulmões. Bloqueando a ação da endotelina, bosentan leva a uma redução na pressão sanguínea nos pulmões e melhoramento em atividades e aumenta a sensação de bem-estar. Aumenta a capacidade de exercícios. Estudos sugerem favoráveis resultados à longo termo em muitos pacientes, em alguns pacientes sendo necessário adicionar com outras terapias.

Os efeitos colaterais incluem: congestão nasal, dor-de-cabeça, rubor e inchaço.

Bosentan pode interagir com medicamentos usados para diminuir o colesterol, diminuído sua efetividade. O maior efeito colateral é problemas no fígado.

O custo de Bosentan é cerca de $50, 000 por ano.

Bosentan tem sido estudado em crianças e parece ser seguro.

Sildenafil (Revatio)

Sildenafil vem de uma classificação de remédios chamada de inibidor de fosfodiesterase 5. Sildenafil também é comercializado como Viagra, mas apenas o Revatio é aprovado para o tratamento de Hipertensão Pulmonar.

Fosfodieterase 5 (PDE-5) é uma substância produzida nos pulmões e outras partes do corpo que quebra (metaboliza) outra substância chamada de GMP cíclico. O cíclico GMP faz com que as veias sanguíneas relaxem, ou seja, abram. Sildenafil inibe a PDE-5, para que mais cíclico GMP esteja disponível para as veias sanguíneas, levando ao alargamento das veias sanguíneas nos pulmões vacilando o coração a bombear sangue nos pulmões. Isso reduz a pressão sanguínea nos pulmões o que deve levar a uma melhora na atividade física e bem-estar. Sildenafil também evita que as plaquetas se juntem e diminui o crescimento de músculo nas paredes das veias sanguíneas nos pulmões. Melhora na habilidade de exercício e menor falta de ar tem sido mostrado em pacientes adultos. Um estudo de longo termo mostrou melhora na habilidade de exercício em um ano para aqueles pacientes que tomavam apenas sildenafil ou sildenafil com outro medicamento para Hipertensão Pulmonar.

Revatio é redondo, branca e uma pílula de 20 mg somente, para distinguir do Viagra que é azul, em forma de diamante.

Os efeitos colaterais mais comuns são: dores de cabeça, azia, rubor, dor de estomago, tontura, dores musculares temporárias, sangramento no nariz, dificuldade para dormir. Ereção prolongada (mais que 4 horas) em pacientes homens é raro, mas um efeito colateral sério.

O custo de Sildenafil é de $10, 000 por ano.

A segurança e eficiência de sildenafil em pacientes infantis não foram estabelecidas. Estudos estão sendo feitos.

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